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天津藥物研究院“代謝和內分泌團隊”獲評2016年度天津市“131”創新型人才團隊
來源:藥物研究院網站    發布日期:2017-03-21



天津藥物研究院“代謝和內分泌團隊”獲評2016年度天津市“131”創新型人才團隊,是天津市唯一一個入選的專注于小分子化學創新藥物研發的團隊。該團隊由趙桂龍博士領銜,經過近十年的研發積累,在糖尿病和痛風等代謝和內分泌領域形成了完善的、搭配合理的創新藥研發管線,目前擁有正式員工10名(其中博士4人)、學生5名,配備了完善的藥物化學和藥理學研發力量。趙桂龍博士獲2016年度天津市五一勞動獎章。

由該團隊主要負責的化學1.1類新藥“泰格列凈(tianagliflozin)”于2016年3月獲得臨床批件,已與企業達成合作,目前正在開展I期臨床相關工作。該品種是新型鈉-葡萄糖共轉運體2 (sodium-dependent glucosecotransporter 2, SGLT2)抑制劑,適應癥為2型糖尿病,具有安全性好、藥效強等特點,是目前已上市和在研品種中對靶標作用最強的SGLT2抑制劑,其對人SGLT2抑制的IC50 = 0.67 nM。

“泰格列凈”項目是天津藥物研究院自主研究開發的創新藥,從2010年初開始立項,2013年初完成候選化合物發現并進入臨床前開發階段, 2015年3月向CFDA完成申報,2016年3月獲得臨床批件。該項目的研發獲得了國家自然科學基金和天津市科技支撐計劃重點項目的支持。項目研發過程中共發表了與構效關系研究、合成工藝研究、晶型研究等相關的研究論文30多篇,其中發表在2011年的一篇論文獲2014年度中國藥學會藥學期刊優秀論文獎。項目采取立體、嚴密的知識產權保護策略,核心專利由化合物專利1項、工藝專利1項和晶型專利3項組成,另有外圍防御性專利20余項。所有核心專利在中國均已授權,對應的PCT專利在美國和日本也已經授權。晶型A專利獲2016年度中國專利優秀獎。


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